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①雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng),但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時水平;
②拮抗劑與激動劑相互競爭與受體結(jié)合,可降低激動劑與受體結(jié)合的親和力,但不降低內(nèi)在活性。
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