《藥一》考點：天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥知識點總結(jié)

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        1.紫杉烷類

        紫杉醇：水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

        多西他賽：結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈。

        卡巴他賽：用于治療激素難治性前列腺癌。

        2.喜樹堿類

        作用靶點：拓撲異構(gòu)酶Ⅰ

        羥喜樹堿（不溶于水，毒性比較大，主要為尿頻、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓撲替康。

        3.鬼臼毒素類

        作用靶點：拓撲異構(gòu)酶Ⅱ

        依托泊苷（小細胞肺癌化療首選藥物）、替尼泊苷（脂溶性高，腦瘤首選）

        4.抗腫瘤抗生素類

        作用機制：直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復(fù)合物，抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的活性，阻止拓撲異構(gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程，抑制腫瘤生長。

        多柔比星、柔紅霉素。

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