《藥一》雄激素及蛋白同化激素知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

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        雄激素

        天然雄激素：睪酮、雄烯二酮

        丙酸睪酮：睪酮的17-OH進(jìn)行丙酸酯化的前藥，作用時(shí)間延長(zhǎng)。

        甲睪酮：睪酮17α位引入甲基，可口服。

        蛋白同化激素

        苯丙酸諾龍：去除睪酮19位甲基，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用

        美雄酮：甲睪酮的1位去氫衍生物，蛋白同化作用增強(qiáng)，臨床用口服片劑治療貧血或嚴(yán)重體重丟失。

        氯司替勃：睪酮的4位氯代衍生物。

        司坦唑醇：在睪酮的A環(huán)并上吡唑環(huán)，17α位引入甲基得到；蛋白同化作用增強(qiáng)，雄激素活性降低。

        【練習(xí)題】

        在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是

        A.可以口服

        B.增強(qiáng)雄激素的作用

        C.增強(qiáng)蛋白同化的作用

        D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)

        E.降低雄激素的作用

      【正確答案】A

      【答案解析】在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。

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