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糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

2023-09-27 來源:醫(yī)學(xué)考試在線 瀏覽次數(shù): 發(fā)布者:王老師

        “糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”為了幫助大家了解,小編整理如下:
        (1)雙鍵
        C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍

        (2)鹵素
        9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)

        (3)羥基
        16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低

        (4)甲基
        16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留

        倍他米松
        6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)

        (5)C21-OH酯化
        增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
        以上“糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”由博傲小編整理,希望對大家有所幫助!

 

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