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影響藥物代謝的因素:酶誘導(dǎo)和酶抑制
(1)酶的誘導(dǎo)
增加藥物代謝,降低療效
誘導(dǎo)劑 |
受影響的藥物 |
乙醇 |
雙香豆素類 |
巴比妥類 |
氯丙嗪、皮質(zhì)類固醇、雙香豆素、多西環(huán)素、口服避孕藥、苯妥英、巴比妥類 |
利福平 |
雙香豆素、甲苯磺丁脲、口服避孕藥 |
氯醛比林 |
華法林 |
格魯米特 |
雙香豆素類 |
灰黃霉素 |
華法林 |
苯妥英 |
皮質(zhì)類固醇、雙香豆素類、口服避孕藥、甲苯磺丁脲 |
保泰松 |
皮質(zhì)類固醇、雙香豆素類、氨基比林 |
甲苯海拉明 |
氯丙嗪 |
(2)酶的抑制
減少藥物代謝,增強(qiáng)療效
常見酶抑制劑:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、紅霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、異煙肼
抑制劑 |
受影響的藥物 |
雙香豆素類 |
苯妥英,甲苯磺丁脲 |
華法林 |
甲苯磺丁脲 |
磺胺苯吡唑 |
甲苯磺丁脲 |
甲苯磺丁脲 |
華法林 |
羥布宗 |
雙香豆素類 |
別嘌醇 |
6-巰基嘌呤 |
西咪替丁 |
環(huán)孢素 |
氯霉素 |
巴比妥類、苯妥英、甲苯磺丁脲、雙香豆素 |
地昔帕明 |
苯丙胺 |
去氧甲睪酮 |
羥布宗 |
5-氨基水楊酸 |
異煙肼 |
單胺氧化酶抑制劑 |
酪胺、巴比妥類 |
【真題練習(xí)】
1.患者,女,60歲,因哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是
A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白
B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝
C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌
D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收
E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性
【正確答案】B
【答案解析】酶的抑制劑可以抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率,使被代謝藥物的作用加強(qiáng)或半衰期延長(zhǎng)。西咪替丁是酶抑制劑,可減慢氨茶堿的代謝。
2.下列屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是
A.西咪替丁
B.紅霉素
C.甲硝唑
D.利福平
E.胺碘酮
【正確答案】D
【答案解析】利福平是常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑,其他選項(xiàng)的藥物都是常見的肝藥酶抑制劑。
以上【《藥一》影響藥物代謝的因素:酶誘導(dǎo)和酶抑制知識(shí)點(diǎn)總結(jié)】?jī)?nèi)容由博傲小編整理,如果您覺得文章內(nèi)容對(duì)您有所幫助的話就收藏分享一下吧,想要了解更多的藥考知識(shí)點(diǎn),那就快來關(guān)注博傲醫(yī)學(xué)考試在線網(wǎng)!
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