《藥二》鈣通道阻滯劑的藥理作用與機(jī)制總結(jié)

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        鈣通道阻滯劑的藥理作用與機(jī)制

        1.對(duì)心肌的作用

        負(fù)性肌力作用：明顯降低心肌收縮性，使心臟興奮-收縮脫藕聯(lián)，降低心肌耗氧量。非二氫吡啶類CCB對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道具有選擇性，其擴(kuò)張血管強(qiáng)度弱于二氫吡啶類CCB，但是負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)、降低交感神經(jīng)活性作用是二氫吡啶類CCB不具備的。代表藥物為維拉帕米和地爾硫（艸卓），臨床上用于心律失常、心絞痛、高血壓的治療。

        2.對(duì)平滑肌的作用

        （1）血管平滑?。耗苊黠@舒張血管，主要舒張動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響較小，因此可以用于降低血壓。動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量，治療心絞痛有效。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強(qiáng)，能增加腦血流量。鈣通道阻滯劑也可舒張外周血管，解除其痙攣，可用于治療外周血管痙攣性疾病。二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，發(fā)揮舒張血管和降壓作用。

        （2）其他平滑?。簩?duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

        3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

        Ca2+參與動(dòng)脈粥樣硬化的病理過(guò)程，如平滑肌增生，脂質(zhì)沉淀和纖維化，鈣通道阻滯劑可以干擾這些過(guò)程的發(fā)生發(fā)展。用于心絞痛的治療。

        4.對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響：可以減輕Ca2+超載對(duì)紅細(xì)胞的損傷，抑制血小板活化。

        5.對(duì)腎臟功能的影響：對(duì)腎臟具有保護(hù)作用。

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